Las pruebas de toxicidad aguda realizadas indican que el 1,4-butanodiol es unas ocho veces más tóxico que el isómero 1,2-. La ingestión aguda produce narcosis grave y posibles lesiones renales. La muerte probablemente se deba al fracaso de los sistemas nerviosos simpático y parasimpático. No es un irritante primario, ni se absorbe fácilmente por vía percutánea.
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