La 5-cloro-o-toluidina se absorbe fácilmente por vía cutánea y respiratoria. Tanto ella como algunos de sus isómeros pueden producir la formación de metahemoglobina, pero su característica más sobresaliente es la irritación de las vías urinarias, con cistitis hemorrágica caracterizada por hematuria dolorosa y micción frecuente. En los varones expuestos a este compuesto puede observarse hematuria microscópica antes de que se mani- fieste la cistitis. Esta sustancia no tiene efectos cancerígenos en el ser humano, pero los experimentos de laboratorio han suscitado dudas sobre el potencial carcinogénico de otros isómeros en algunas especies animales.
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